Magazin

A cukorbetegség és elhízás összefüggésének újfajta értelmezése segíthet a biztonságosabb gyógyszeres kezelés kialakításában, állítják amerikai kutatók.

A kutatók tudomása szerint a GlaxoSmithKline rosiglitazon, ill. a Takeda pioglitazone tartalmú gyógyszerei a PPAR-gamma nevű fehérjét stimulálják, de most úgy vélik, az inzulinrezisztenciára is hat, mely különféle módokon alakul ki a cukorbetegeknél. Úgy vélik, lehetségessé válhat a mellékhatások egy részének leküzdése is. "Az eredményeink erőteljesen arra utalnak, hogy ezeknek a gyógyszereknek a jó és rossz hatásait el lehet különíteni egy második generációs gyógyszer kifejlesztésével, amely az újonnan felfedett mechanizmusra összpontosít.” – mondta a bostoni Dana-Farber Rákintézetből Bruce Spiegelman, aki a Nature folyóirat tanulmányán dolgozott.

A rosiglitazont és a pioglitazont széles körben alkalmazzák arra, hogy kiegyensúlyozza az inzulinválaszban az elhízás miatt bekövetkező változásokat, melyek cukorbetegséghez vezetnek. Mindkét gyógyszer fokozza azonban csonttörések és a szívelégtelenség kockázatát, a rosiglitazont pedig már több jelentés is összefüggésbe hozta a szívinfarktussal és az agyi érkatasztrófával. Az Amerikai Élelmiszer-és Gyógyszerügyi hivatal egyik tanácsadó testülete ebben a hónapban aggasztó adatokra bukkant a rosiglitazon és a szívinfarktus összefüggésével kapcsolatban, de nem elegendőt ahhoz, hogy bevonják a szert a forgalomból.

A gyógyszerek a PPAR-gamma fehérjére hatnak, mely főként azokban a zsírsejtekben található, ami az inzulinválaszban résztvevő géneket szabályozza. A tudósok úgy vélték, a szerek növelik egyes gének aktivitását, míg másokét elfojtja. A Dana-Farber és a kaliforniai Scripps Kutatóintézet munkatársai azonban már úgy vélik, a gyógyszerek más módon működnek.

Elhízott egerekkel folytatott kísérletek során felfedezték, hogy az elhízás egy cdk5 nevű molekuláris kapcsolót aktivál, mely kémiai változást idéz elő a PPAR-gammában, így inzulinrezisztencia és magas vércukorszint alakul ki. A sejtek tanulmányozása során kiderült, hogy a két hatóanyag a cdk5 változásait blokkolja, amellett, hogy stimulálja a PPAR-gammát. "Ez a gyógyszerek működésének egy teljesen új modelljére utal.” – nyilatkozta telefonon Spiegelman. Úgy véli, a gyógyszergyártók talán képesek lesznek sokkal szelektívebb hatású gyógyszereket kifejleszteni, melyek a PPAR-gamma serkentése nélkül kezelik az inzulinrezisztenciát, Spiegelman szerint ugyanis ez a két gyógyszer mellékhatásainak legfőbb okozója.

Termékajánló:

Forrás: Medipress